原料和注射磺达肝素钠(3 + 6) - 技术转移

 www.3650007.com     |      2019-09-16 09:40
项目介绍
查看技术细节
磺达肝素钠(3 + 6)的成分和注射剂 - 技术转移药物名称:磺达肝素钠名称英文名:Arixtra剂型和规格:注射剂:2。
5毫克/升。
5 ml的适应症:术后抗凝和深静脉血栓形成,以及低分子量肝素,联合华法林治疗急性深静脉血栓形成(DVT),也是急性肺栓塞的初始治疗方法(EP)
申报类别:化学产品3 + 6。
性质:Arixtra是一种新的高选择性Xa因子抑制剂,一种纯化的戊聚糖甲基衍生物,分子量为1728 Da。
其作用主要是由于抗凝血酶(ATIII)对Xa的特殊抑制作用。
Arixtra含有5单位具有硫酸基团的糖,其与ATIII强烈结合(解离常数为50 nM),是凝血过程的重要内源调节剂。
Arixtra的短部分与ATIII寡糖结合位点具有高亲和力,在ATIII分子中引起不可逆的构象变化,暴露ATIII的活性精氨酸中心,并增强与因子Xa的亲和力,我会改进的。因此,特别地,ATIII对因子Xa的中和作用干扰血液凝固级联并抑制血栓的形成,这已在几种动物模型中得到证实。
当ATIII与Xa因子结合时,Arixtra被释放,Arixtra与其他ATIII分子结合并参与抑制血栓形成。
关于深静脉血栓形成和肺栓塞的功效和安全性的研究也显示出与低分子量肝素一样好或更好。
Arixrta的特点是生物利用度高,起效早,半衰期长,副作用小,临床应用更容易。
预防术后静脉血栓形成更有效,更安全。
急性冠状动脉综合征的治疗至少与低分子量肝素一样有效。
根据欧洲心脏协会公布的数据,Arixtra在预防死亡率,心肌梗塞和心肌缺血方面的效果可与市场上最畅销的低分子量肝素之一Lovenox相媲美。它的年销售额高达20亿至30亿美元,并且比第一次更能减少出血和死亡事件。
市场情况:血栓形成,局部血栓形成。
其中,动脉栓塞可引起心肌梗塞,中风,急性冠状动脉综合征,外周动脉病等。静脉血栓形成可引起肺栓塞。
动静脉血栓形成是心血管疾病和死亡的主要原因,也是癌症患者死亡的主要原因之一。
抗血栓剂包括抗凝血剂,抗血小板聚集剂和溶栓剂。
然而,在三种不同类型的药物中,抗凝血剂和抗血小板药物仅被认为是抗血栓形成市场的领导者。
在抗凝血剂中,维生素K拮抗剂和肝素已经占据了半个多世纪的主导地位,也被定位为抗血栓药物。
随着人口老龄化和心血管疾病发病率的增加,目前的标准抗凝剂并未适应或满足这些需求。
批准新药批准是一个必然趋势,这就是为什么预期抗凝剂的市场结构会发生变化的原因。
肝素和一些其他抗凝剂的市场每年约为60亿美元。
目前,磺达肝素的比例以每年约10%的速度增长,达到15亿至20亿美元(2008年)。
特别是近年来,随着肝素的产生减少,肝素和低分子量肝素的价格持续上升,并且在整个抗凝血剂领域化学合成的磺达肝素的比例必须扩大。
知识产权状况:没有专利问题。
研究与开发进展:将开发和宣布。
还提供全系列进口登记标准的杂质。
合作意味着它可以谈判。